Золототысячник используют как горечь для возбуждения аппетита и улучшения пищеварения. Стимулирует секрецию пищеварительных желез, усиливает перистальтику кишечника, оказывает легкое слабительное, противоглистное и ветрогонное действие. Оказывает обезболивающий и ранозаживляющий эффект. Благотворно влияет на работу ЖКТ, удаляет токсины. Рекомендуется при диспепсии и гастритах. Основными действующими веществами, обусловливающими фармакологическую активность золототысячника, являются горечи — секоиридоидные гликозиды (сверциамарин, сверозид и генциопикрозид). Выявлено выраженное антибактериальное действие секоиридоидов золототысячника. Также установлено, что генциопикрозид обладает еще и противовоспалительной и фунгистатической активностью.